医药产业研究深度：口服环肽：成药性验证元年，百亿美元赛道启幕

核心要点 成药性验证跨越，口服环肽范式正式确立。2026年口服环肽赛道完成从&#34;科学概念&#34;到&#34;产业现实&#34;的关键跃迁，成药性被彻底验证。JNJ-2113（Icotrokinra，商品名ICOTYDE）于2026年3月获FDA批准上市，成为全球首个靶向IL-23的口服环肽；默沙东MK-0616（Enlicitide）作为全球首个靶向PCSK9的口服环肽，在CORALreef系列III期临床中证实20mg每日一次口服可降低LDL-C达59.7%，疗效逼近注射型单抗，预计2026年递交NDA。二者分别从自免和代谢两大慢病领域，系统验证了口服环肽&#34;兼具小分子口服便利与抗体级靶向活性&#34;的双重优势，标志着多肽药物已实现从&#34;只能注射&#34;到&#34;可以口服&#34;的关键跨越，全新药物范式由此正式诞生。 增量空间广阔，慢病场景切换打开指数级天花板。市场普遍将口服环肽视为注射抗体的&#34;口服替代&#34;，但其价值远不止存量替代。一方面，银屑病、溃疡性结肠炎、高脂血症等需终身用药的慢病领域，口服剂型相较皮下注射具有不可替代的依从性优势，可显著降低治疗门槛，释放约50%–70%符合先进治疗条件但尚未接受治疗的患者增量；另一方面，环肽分子量恰好填补小分子（<500Da）与抗体（>5000Da）之间的结构性空白，不仅能高亲和力覆盖蛋白-蛋白相互作用（PPI）的广阔平坦界面，更有望穿透细胞膜靶向KRAS等既往&#34;不可成药&#34;的胞内靶点。Rusfertide作为首个铁调素模拟肽（FIC分子）已获FDA优先审评，中外制药AUBE00（pan-KRAS抑制剂）进入I期临床，表明口服环肽正在创造小分子与抗体均无法覆盖的增量治疗空间。 管线与BD共振，产业进入商业化兑现周期。全球环肽研发管线正经历系统性扩容，累计在研项目已从2021年的72项增长至2026年YTD的93项，2026年全年新增11项创近五年新高，且首次实现从申请临床到批准上市的全阶段覆盖，表明技术平台已进入全梯队推进的成熟期。2026年YTD全球环肽BD交易总额达61.7亿美元创历史新高。Protagonist Therapeutics作为口服环肽临床推进最快的企业，已实现&#34;1款获批（ICOTYDE）+1款NDA（Rusfertide，PDUFA定于2026Q3）&#34;的双后期资产布局，未来18个月催化剂密集；国内翰森制药HS-20118作为国产首个进入临床后期的IL-23R口服环肽，已展现可比的早期疗效与优异安全性。我们认为，未来3–5年口服环肽将进入持续的商业化兑现周期，掌握核心环化修饰技术与递送平台的企业有望享受超额收益。